Werk in uitvoering. Aan dit artikel wordt de komende tijd nog (druk) gewerkt.
In de geschiedenis van de wielersport zijn er vele gevallen bekend van competitievervalsing door het gebruik van verboden middelen. Meestal gaat het om spierversterkers of middelen die de uithouding vergroten of de pijngrens verleggen. Ook dopingmaskerende middelen worden als doping aanzien.
In de jaren '80 waren cortisonen en amfetamines wijdverspreid in het peleton. In de jaren '90 was dit EPO.
Noot: Niet alle onderstaande wielrenners zijn schuldig of hebben het gebruik van doping toegegeven. Het is nooit honderd procent uit te sluiten dat sporters onterecht beschuldigd zijn. De meeste dopingtests kunnen slechts de eventuele gevolgen van dopinggebruik, zoals een hoge hematocrietwaarde, aantonen. Alle renners blijven onschuldig tot het tegendeel bewezen is. Onderstaande lijst is niet exhaustief en is enkel bedoeld ter illustratie.
.svg){kind=small}
.svg){kind=small}
.svg){kind=small}
