Moclobemide

Moclobemide is een reversibele monoamino-oxidaseremmer (MAO-remmer); het remt reversibel de werking van monoamino-oxidase (MAO). Het is alleen geregistreerd als antidepressivum.

Moclobemide
Chemische structuur
Farmaceutische gegevens
Beschikbaarheid (F)	40-85%
Metabolisatie	Lever
Halveringstijd (t1/2)	3 uur
Gebruik
Geneesmiddelengroep	Antidepressiva
Subklasse	MAO-inhibitoren
Merknamen	Aurorix (Roche), Merck-moclobemide (Merck), Moclobemide Bexal (Bexal)
Indicaties	Depressie
Voorschrift/recept	Ja
Toediening	Tablet 150 mg en 300mg
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat.	X!
Lactatie (borstvoeding)	NIET combineren met borstvoeding; het komt in kleine hoeveelheden in de moedermelk
Rijvaardigheid	Duizeligheid, slaperigheid en wazig zien komen heel soms voor
Alcohol	Versterkt de duizeligheid en het versuffende effect
Databanken
CAS-nummer	71320-77-9
ATC-code	N06AG02
PubChem	65410
DrugBank	APRD00603
Chemische gegevens
Molecuulformule	C13H17ClN2O2
IUPAC-naam	4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide
Molmassa	268,739 g/mol
Portaal    Geneeskunde

Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.

Geschiedenis

Moclobemide, een benzamidederivaat, werd in 1972 voor het eerst gesynthetiseerd door P.C. Wyss in Bazel, Zwitserland. Klinisch onderzoek begon in 1977. Het meeste onderzoek is verricht in Latijns-Amerika en Oostenrijk. Het is de eerste moderne MAO-remmer die voor gebruik werd goedgekeurd in het Verenigd Koninkrijk en Europa.

Farmacokinetiek

Absorptie

Moclobemide wordt snel en bijna compleet geabsorbeerd in het maag-darmstelsel.

Metabolisme

99% van de toegediende moclobemide wordt door de lever afgebroken. Metabolisering bijna volledig door oxidatie, o.a. via CYP2C19 en CYP2D6.

Interacties

Vanwege het risico van een serotoninesyndroom wordt het middel niet gelijktijdig toegediend met andere serotonerge antidepressiva (SSRI's, clomipramine), selegiline, dextromethorfan, pethidine, tramadol en triptanen.

Excretie

De metabolieten worden via de nieren uitgescheiden.

Geregistreerde contra-indicaties

• Acute verwardheidstoestanden.
• Kinderen
• Bekende overgevoeligheid voor moclobemide of een van de hulpstoffen.
• De gecombineerde toediening van moclobemide en selegiline.
• Het gelijktijdig toedienen van verschillende antidepressiva.

Bronnen, noten en/of referenties