Azelastine
Azelastine (INN) is een derivaat van ftaalazinedion dat gebruikt wordt in de geneeskunde. Het is een langwerkend antiallergisch middel met selectieve H1-antagonistische werking.
| Azelastine | ||||
|---|---|---|---|---|
| Chemische structuur | ||||
-Azelastine_Enantiomers_Structural_Formulae_V.1.svg)
| ||||
| Gebruik | ||||
| Geneesmiddelengroep | H1-antihistaminica | |||
| Indicaties | allergische neus- en oogaandoeningen | |||
| Toediening | intranasaal of oculair | |||
| Risico met betrekking tot | ||||
| Zwangerschapscat. | C | |||
| Databanken | ||||
| CAS-nummer | 58581-89-8 | |||
| ATC-code | S01GX07 | |||
| PubChem | 2267 | |||
| DrugBank | DB00972 | |||
| Chemische gegevens | ||||
| Molecuulformule | C22H24ClN3O | |||
| IUPAC-naam | (RS)-4-(4-chloorbenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)-2H-ftaalazin-1-on | |||
| Molmassa | 381,90 g/mol | |||
| ||||
Het is beschikbaar als neusspray en oogdruppels. Met oogdruppels kan men de symptomen van seizoensgebonden of niet-seizoensgebonden (terugkerende) allergische bindvliesontsteking behandelen. Met de neusspray kan men de verschijnselen van allergische neusaandoeningen zoals hooikoorts en allergische rinitis behandelen.
De geneeskundige preparaten bevatten het hydrochloride-zout azelastinehydrochloride (CAS-nummer: 79307-93-0). Azelastine is een chirale verbinding. Het wordt meestal als racemisch mengsel van de (R)- en de (S)-vorm gebruikt.
Azelastine werd ontwikkeld bij het Duitse farmaciebedrijf Asta-Werke AG, later Asta Pharma AG.[1][2][3] Het is niet meer door een octrooi beschermd en is als generiek geneesmiddel verkrijgbaar.
Azelastine wordt goed verdragen door volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar. De vaakst genoemde nevenwerkingen zijn bittere smaak, hoofdpijn, of tijdelijke irritatie van de ogen of de neus.
Externe link
bewerken- ↑ Scheffler, G., Engel, J., Kutscher, B., Sheldrick, W. S., Bell, P. "Synthese und Kristallstrukturanalyse von Azelastin". Arch. Pharm. Pharm. Med. Chem. (1988), vol. 321 nr.4, blz. 205–208. DOI:10.1002/ardp.19883210406
- ↑ U.S. Patent 3813384, "Basically substituted benzyl phthalazone derivatives, acid salts thereof and process for the production thereof" van 28 mei 1974 aan Asta-Werke AG
- ↑ U.S. Patent 5164194, "Azelastine containing medicaments" van 17 november 1992 aan Asta Pharma AG. Gearchiveerd op 2 juli 2016.