Allopurinol

chemische verbinding

Allopurinol is een geneesmiddel dat de aanmaak van urinezuur tegengaat. Het wordt voornamelijk voorgeschreven tegen jicht en nierstenen.

Allopurinol
Chemische structuur
Allopurinol
Farmaceutische gegevens
Beschikbaarheid (F) 90%
Metabolisatie Lever
Halveringstijd (t1/2) 1 uur; van de metaboliet oxypurinol is die 18 uur[1]
Uitscheiding Nieren
Gebruik
Geneesmiddelengroep Pijn en ontsteking
Subklasse Osteoarticulaire aandoeningen
Merknamen Allopurinol (Bexal, EG, Ratiopharm), Alpuric (Socobom), Docallopu (Docpharma), Zyloric (SMB)
Indicaties Jicht, nierstenen, kanker
Voorschrift/recept Ja
Toediening Tablet (100 mg of 300 mg)
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat. C
Lactatie (borstvoeding) Uitgescheiden in moedermelk
Rijvaardigheid Geen invloed
Alcohol Vermindert de excretie
Databanken
CAS-nummer 315-30-0
ATC-code M04AA01
PubChem 2094
DrugBank APRD00435
Chemische gegevens
Molecuulformule C5H4N4O
IUPAC-naam 1,5-Dihydro-4H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidine-4-one(9CI)
Molmassa 136.114 g/mol
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde
Esculaap Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.

Werking bewerken

Allopurinol inhibeert de vorming van urinezuur door remming van het enzym xanthineoxidase.

Indicaties bewerken

Dit geneesmiddel kan jichtaanvallen en het ontstaan van nierstenen tegengaan. Het is ook doeltreffend bij overdreven productie van urinezuur bij polycythemieën en tijdens behandeling van leukemieën.

Farmacokinetiek bewerken

Allopurinol wordt snel in 2 uur omgezet in een actieve metaboliet het oxypurinol. De halveringstijd van deze stof is 18 tot 30 uur, waarmee de werkzaamheid van allopurinol dus grotendeels tot stand komt via zijn omzettingsproduct. Oxypurinol wordt onveranderd door de nieren uitgescheiden.

Belangrijkste contra-indicaties bewerken

Leverinsufficiëntie.

Belangrijkste nevenwerkingen bewerken

  • Acute jichtaanvallen, vooral indien met een te hoge dosis of te vroeg (< 6 weken) na de acute crisis gestart wordt.
  • Gastro-intestinale verschijnselen.
  • Huiduitslag.
  • Cholestatische hepatitis.
  • Stoornissen van de bloedvorming.
  • Syndroom van Lyell (zelden).

Belangrijkste interacties bewerken

Belangrijkste voorzorgen bewerken

Bij nierinsufficiëntie is dosisaanpassing vereist.

Posologie bewerken

Allopurinol wordt oraal toegediend, met een startdosis van 100 mg per dag. Dit kan eventueel op geleide van de urinezuurspiegel in het bloed verhoogd worden tot maximaal 900 mg per dag in twee giften.