Gastrine wordt gesecreteerdgesecerneerd in de bloedbaan als reactie op bepaalde stimuli. Het nuttigen van een maaltijd, waarbij de maag wordt opgerekt, er eiwitten en aminozuren in de maag komen, de [[nervus Vagus]] wordt geprikkeld en de [[pH]] in de maag stijgt zijn hierbij van belang. Met name de stijging van de pH is een zeer belangrijke stimulus voor G-cellen om gastrine te secreterensecerneren in de bloedbaan.
[[Maagzuur]] ([[zoutzuur]], HCl) wordt gesecreteerdgesecerneerd in het lumen van de maag door [[parietaalcelpariëtaalcel]]len. Gastrine kan op twee verschillende manieren parietaalcellen aanzetten tot de productie en secretie van HCl. Direct, via de cholocystokinine-2 (CCK2) receptor gelegen op de parietaalcel. Of indirect via de enterochromaffin-like (ECL) cell. De indirecte manier is veruit de belangrijkste. Ook op de ECL-cel is de CCK2-receptor aanwezig. Stimulatie door gastrine van de CCK2-receptor stimuleert de ECL-cel tot secretie van [[histamine]], wat vervolgens via de histamine-receptor op de parietaalcel de secretie van HCl stimuleert. Hierop berust de werking van [[H2-receptorantagonist]]en, welke de [[maagzuurremmer|maagzuurproductie remmen]].
De secretie van gastrine, en dientengevolge de secretie van HCl, wordt geremd door een lage pH door middel van een negatieve feedback-loop. Als deze feedback-loop wordt doorbroken door bijvoorbeeld het gebruik van maagzuurremmers (zoals [[protonpompremmer]]s of H2-receptorantagonisten) of door een autonoom gastrine producerende tumor ([[gastrinoom]], [[syndroom van Zollinger-Ellison]]) kunnen er zeer hoge gastrineconcentraties in het bloed ontstaan.
