Bosentan

chemische verbinding
Esculaap
Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.

Bosentan is een endothelinereceptorantagonist, een vaatverwijdend geneesmiddel, dat op de markt wordt gebracht in de Europese Unie, de V.S. en andere landen door Actelion Pharmaceuticals onder de merknaam Tracleer®.[1]

Bosentan
Chemische structuur
Bosentan
Farmaceutische gegevens
Beschikbaarheid (F) 50%
Metabolisatie Lever
Halveringstijd (t1/2) 5 uur
Gebruik
Toediening Oraal
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat. ontraden
Databanken
CAS-nummer 147536-97-8
ATC-code C02KX01
PubChem 104865
DrugBank APRD00829
Chemische gegevens
Molecuulformule
IUPAC-naam 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzene-1-sulfonamide
Molmassa 551.614 g/mol g/mol
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Werkingsmechanisme

bewerken

Bosentan remt de werking van endotheline door de beide receptoren waar endotheline aan kan binden te blokkeren. Endotheline is een stof in het lichaam die de bloedvaten vernauwt. Bij ziekten als onder andere pulmonale arteriële hypertensie (PAH) wordt een overmatige hoeveelheid endotheline geproduceerd. Bosentan kan door de bloedvatvernauwende werking van endotheline tegen te gaan de bloeddoorstroming verbeteren.

Klinisch gebruik

bewerken

Bosentan wordt voorgeschreven voor de behandeling van pulmonale arteriële hypertensie (PAH). In de EU is Tracleer ook goedgekeurd voor het verminderen van het aantal nieuwe digitale ulcera bij patiënten met systemische sclerose en aanhoudende digitale ulcera.

Vergoeding in Nederland bij niet-geregistreerd gebruik

bewerken

Op 19 december 2014 oordeelde de Hoge Raad dat bij toepassing van het middel bij een meisje onder de 18 jaar de verzekeraar toch moest betalen. Bij systemische sclerose en aanhoudende digitale ulcera heeft de Nederlandse wetgever het middel uitgesloten voor personen beneden de 18 jaar, omdat het gebruik bij deze indicatie niet voor die leeftijdsgroep is geregistreerd. De Hoge Raad wees de vergoeding toe omdat niet vaststaat dat het geneesmiddel onder de 18 jaar niet zal werken. Er is alleen nog te weinig onderzoek gedaan.[2][3]

bewerken